Тиотепа

Тиотепа се користи за спречавање одбацивања трансплантираних матичних ћелија костне мозге када се примењује са другим хемотерапијским лековима код деце са озбиљном бета-таласемијом. Такође се користи за лечење рака дојке и јајника, контролу накупљања течности у шупљинама тела узрокованој раком и лечење рака мокраћне бешике у раној фази.

Тиотепа се не сме користити код пацијената алергичних на овај лек. Користите опрезно или избегавајте код пацијената са оштећењем јетре, бубрега или костне мозге; међутим, ако је корист већа од ризика, може се користити у нижим дозама са пажљивим праћењем функције органа.

Чести озбиљни нежељени ефекти укључују смањен број крвних ћелија (неутропенију, анемију, ниске тромбоците), инфекцију, алергијске реакције, токсичност коже, проблеме са јетром и ефекте на нервни систем. Већина пацијената доживи пад белих крвних ћелија, црвених крвних ћелија и тромбоцита.

За озбиљну бета-таласемију: 5 mg/kg дато IV инфузијом два пута, са размаком од 12 сати дан -6 пре трансплантације матичних ћелија, комбинује се са бусулфаном и циклофосфамидом. За рак дојке или јајника: 0,3-0,4 mg/kg IV инфузијом. За накупљање течности узроковано раком: 0,6-0,8 mg/kg у шупљину тела. За рак мокраћне бешике: специфична доза варира.

Тиотепа је алкилирајући хемотерапијски лек који оштећује ДНК ослобађањем реактивних молекула званих етиленинимински радикали. Ти радикали се везују на ДНК базе (посебно гванин), прекидајући структуру ДНК и спречавајући раковне ћелије од дељења и размножавања.

Тиотепа може нанети штету развијајућем плоду и не сме се користити током трудноће. Постоје ограничени подаци о људској трудноћи, али животињске студије показују урођене мане укључујући дефекте неуралних цеви и скелетне аномалије при терапијским дозама.

Тиотепа достиже максималне нивое у крвотоку близу краја инфузије. Слабо се везује за кравне протеине (10-20%). Лек се дистрибуира кроз читаво тело са волуменом дистрибуције од приближно 30 L/m² код деце и варира код одраслих у зависности од примењене дозе.