Imatinib

Imatinib se koristi za lečenje Philadelphia hromosomski pozitivne hronične mijeloide leukemije (Ph+ CML) kod novootkrivene odrasle osobe i dece, kao i kod bolesnika sa naprednom bolešću ili onih koji su neuspešni sa prethodnom terapijom interferonom. Takođe se koristi za Philadelphia hromosomski pozitivnu akutnu limfoblastnu leukemiju (Ph+ ALL) kod odraslih i dece sa novootkrivenom bolešću ili bolešću otpornom na lečenje.

Ozbiljne nuspojave uključuju nakupljanje tečnosti u telu, nizak broj krvnih ćelija, srčana insuficijencija, oštećenje jetre, neobično krvarenje, probleme sa želucem, toksičnost srca od visokog nivoa eozinofila i kožne reakcije. Može doći i do hipotireoidizma.

Odrasle doze: 400 mg dnevno za hroničnu fazu CML, GIST i MDS/MPD; 600 mg dnevno za ubrzanu fazu ili blast krizu CML i Ph+ ALL; 800 mg dnevno za dermatolibertofibroskarcoma protuberans; 100-400 mg dnevno za sistemsku mastocitozi i hipereozinofilni sindrom. Dečije doze temelje se na površini tela od 340 mg/m² dnevno. Doze se mogu smanjiti na 300-400 mg dnevno za oštećenje jetre.

Imatinib deluje blokiranjem specifičnog proteina koji se zove BCR-ABL tirozin kinaza, koji je abnormalno aktivan u leukemijskim ćelijama uzrokovanim Philadelphia hromozomom. Blokiranjem ovog proteina, lek zaustavlja rast i deljenje rakovnih ćelija i izaziva njihovu smrt.

Imatinib može izazvati ozbiljnu štetu fetusu i ne sme se koristiti tokom trudnoće. Životinjske studije i ljudski izveštaji trudnoće izloženih ovom leku pokazuju povećani rizik od spontanog pobačaja i urođenih mana. Žene u dobi za rađanje trebalo bi da koriste efikasnu kontracepciju tokom uzimanja ovog leka.

Imatinib se dobro apsorbiraje kada se uzima oralno, dosežući vrhunske nivoe u krvi u roku od 2 do 4 sata. Lek se gotovo u potpunosti apsorbiraje telom (98% biološke dostupnosti). Nivoi u krvi se povećavaju proporcionalno većim dozama, a lek se rasprostire po celom telu.