Гефитиниб

Гефитиниб се користи као први избор за лечење напредног рака плућа (NSCLC) код болесника чији тумори имају специфичне EGFR мутације гена (брисања егзона 19 или замене L858R у егзону 21). Ове мутације морају бити потврђене одобреним генетским тестом пре почетка лечења. Лек делује блокирањем протеина који помаже расту канцерских ћелија.

Озбиљне нежељене ефекте укључују упалу плућа, оштећење јетре, рупе у пробавном тракту, теж пролив, упалу очију и озбиљне кожне поремећаје. Најчешће нежељене ефекте које се јављају код више од 20% болесника укључују осип, пролив и акнама сличну кожну реакцију.

Стандардна доза је 250 мг орално једном дневно, с оброком или без њега. Пре почетка лечења, болесници морају бити тестирани на EGFR мутације (брисања егзона 19 или мутације L858R у егзону 21) у узорцима тумора или плазме користећи одобрени тест. Ако се мутације не пронађу у плазми, туморско ткиво требало би тестирати када је могуће.

Гефитиниб блокира протеин називан епидермални фактор раста (EGFR) који се налази на раковним ћелијама и неким нормалним ћелијама. Овај протеин нормално промовише раст и дељење ћелија. У одређеним раковима плућа, специфичне мутације у EGFR-у га чине непрекидно активним, што вођење расту раковних ћелија. Блокирањем овог абнормалног EGFR сигнализирања, гефитиниб zaustavlja раст и преживљавање раковних ћелија.

Гефитиниб може оштетити развијајући плод и може узроковати абортус. Не користите овај лек ако сте трудни или планирате трудноћу. Животињске студије показују да гефитиниб узрокује феталну токсичност и неонаталну смрт при дозама нижим од препоручене људске дозе. Trudне жене треба да буду упучене на ове ризике пре лечења.

После оралне примене, гефитиниб достиже врхунске нивое у крви 3 до 7 сати после примене са апсорпцијом од приближно 60%. Лек се широко дистрибуира кроз цело тело и чврсто се везује за протеине крви (90%). Храна не утиче значајно на то колико се гефитиниб апсорбује, па се може примењивати с оброком или без њега.