Нилотиниб

Нилотиниб се користи за лечење Филаделфија хромозом-позитивне хронične миелоидне леукемије (Ph+ CML) код пацијената старих 1 годину или више. Препоручује се за новооткривене случајеве у раној фази или за пацијенте чија је болест напредовала или постала отпорна на друга лечења.

Немојте користити нилотиниб ако имате ниске нивое калијума, ниске нивое магнезијума или срчану аритмију под називом long QT синдром. Ови услови повећавају ризик од озбиљних срчаних проблема.

Нилотиниб може узроковати смањење броја крвних ћелија, што може довести до инфекције или крварења. Могу се појавити поремећаји ритма срца и инфаркт миокарда, као и упала панкреаса, оштећење јетре и неуравнотеженост електролита која захтева надзор. Могу се развити и блокаде крвних судова.

За новооткривену хронично-фазну CML, узмите 300 mg орално два пута дневно. За напредну или отпорну болест, доза је 400 mg два пута дневно. Педијатријски пацијенти примају дозу на основу површине тела (230 mg/m²) заокружену на најближих 50 mg, до максимално 400 mg по дози. Они са проблемима са јетром могу требати нижу почетну дозу.

Нилотиниб функционише блокираањем специфичног протеина под називом BCR-ABL, који узрокује некontroлисан раст ћелија леукемије у Ph+ CML-у. Заустављањем овог протеина, нилотиниб успорава или заустави раст раковних ћелија. Може бити делотворан чак и против ћелија леукемије која су постала отпорна на друга слична лека.

Нилотиниб може озбиљити развијајуће дијете и не би требао бити коришћен током трудноће. Студије на животињама показале су урођене мане и губитак плода при дозама сличним онима користе код људи. Жене у години за рађање требале би користити делотворне контрацептивне мере током узимања нилотиниба.

Нилотиниб достиже равнотежне нивое у крви након редовног дозирања. При узимању од 400 mg два пута дневно, вршни нивои у крви просечно су око 2260 ng/mL, док 300 mg два пута дневно производи вршне нивое око 1540 ng/mL. Количина у крви расте спорижом темпом при већим дозама.