Селуметиниб
L01EE04Селуметиниб се користи за лечење неурофибромaтозе типа 1 (NF1) код болесника старијих од 1 године. Примењује се за симптоматске плексиформне неурофиброме које се не могу хирурški уклонити.
Честе нежељене効果 су повраћање, дијареја, мучнина и кожне реакције као што су сушина, проблеми с нокатима и акне-слична дерматитис. Функција срца, вид и здравље желуца могу бити захваћени. Крвни тестови могу показати повишене разине креатин-фосфокиназе.
Уобичајена доза је 25 mg/m² узимана кроз уста два пута дневно, било као капсула прогутана цела или као зрна посута на меку храну. За болеснике с умереним проблемима са максиларом, доза се смањује на 20 mg/m². Прилагођавања дозе могу бити неопходна у комбинацији с одређеним другим лековима.
Селуметиниб функционише тако што блокира MEK1/2 протеине који контролишу ћелијску сигнализациону путању звану RAF-MEK-ERK. Ова путања је често хипераква у неурофиброаима, а њено блокирање смањује раст и волумен тумора.
Селуметиниб може да штети развијајућем плоду и не сме да се користи током трудноће. Студије на животињама показују да лек може да узрокује урођене грешке и смањену масу плода при дозама већим од препоручених клиничких доза.
После узимања селуметиниба, нивои у крви достижу врхунску вредност релативно брзо и лек се лагано акумулира у телу током понављане дозе. Препоручена доза од 25 mg/m² два пута дневно ствара нивое у стању равнотеже који омогућују ефикасно лечење.