Ипилимумаб
L01FX04Ипилимумаб се користи за лечење напредног меланома код одраслих и деце старије од 12 година, самостално или у комбинацији с нивролумабом. Користи се и после операције за смањење ризика од враћања меланома са захваћеним лимфним чворовима те за лечење напредног рака бубрега као прва линија терапије.
Најчешће нежељене последице су умор, пролив, свраб, осип и мучнина. У комбинацији с нивролумабом, болесници могу доживети и болове у мишићима, грозницу, кашаљ и губитак апетита. Могу се десити озбиљне имуном-повезане реакције које захтијевају хитну медицинску помоћ.
Ипилимумаб се даје као интравенска инфузија након разријеђивања. За напредни меланом, стандардна доза је 3 mg/kg сваких 3 недјеље за до 4 доза, или у комбинацији с нивролумабом истога дана. За превенцију послије операције, иста доза од 3 mg/kg даје се за 4 почетне доза, затим се понавља сваких 12 недјеља за до 4 додатне доза.
Ипилимумаб је антитијело које блокира CTLA-4, протеин који нормално потискује имуне ћелије. Блокирањем овог протеина, лијек побољшава активацију и множење T-ћелија које се боре с туморима. То такођер смањује регулаторне T-ћелије, што омогућава јачи цјелокупни анти-туморски имуни одговор.
Ипилимумаб може штетити фетусу у развоју на основу студија на животињама и његовог механизма дјеловања. Расположени су ограничени људски подаци. Студије на животињама показале су повећану стопу спонтаних побачаја, мртвог рођења, превремено рођене дјеце с малом тежином при рођењу и смрти одојчета на начин зависан од дозе.
Ипилимумаб слиједи линеарни фармакокинетички профил, с равнотежном концентрацијом достигнутом до трећег доза када се дају сваких 3 недеље. Постоји минимална акумулација лијека у tijelu, са само 1,5-путном акумулацијом tijekom поновљених доза. Просјечне разине у крви при равнотежном стању пропорционалне су примљеној дози.