Акситиниб

Акситиниб се користи за лечење напредног рака бубрега. Може се користити самостално после једног претходног третмана или у комбинацији са авелумабом или пембролизумабом као прва линија лечења.

Акситиниб може изазвати висок крвни притисак, кrvне унгулове, крварења, проблеме са срцем и оштећење пробавног тракта. Може утицати на функцију штитне жлезде и изазвати реверзибилни отокли мозга. Остале озбиљне реакције укључују промене вида и проблеме са зараствањем рана.

Акситиниб се обично узима као 5 mg два пута дневно са или без хране. Када се комбинира са авелумабом или пембролизумабом, користи се иста доза од 5 мг два пута дневно. Дозе требају бити узете отприлике 12 часова раздвојене, прогутане целе са чашом воде. Приlag‌одбе дозе могу бити потребне у зависности од нежељених ефеката или при коришћењу одређених других лекова.

Акситиниб делује блокирањем специфичних протеина названих VEGF рецептори (VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3) на крвним судовима и ћелијама рака. Ти протеини покрећу раст тумора и абнормалну формацију крвних судова. Блокирањем тих рецептора, акситиниб zaustavlja раст и ширење тумора.

Акситиниб може нашкодити развијајућој беби ако се узима током трудноће. Студије на животињама су показале урођене недостатке при дозама нижим од оних које се користе код људи. Жене у репродуктивном добу требају да користе ефикасну контрацепцију и обавесте свог лекара ако су trudne или планирају трудноћу.

Акситиниб достиже врхунске нивое у крви 2,5 до 4 часа после узимања дозе. Стабилни нивои се постижу у року од 2 до 3 дана редовног дозирања. Када се узима два пута дневно у дози од 5 мг, лек се акумулира око 1,4 пута у организму у поређењу са једном дозом.