Елацестрант

Користи се за лечење постменопаузалних жена и мушкараца са ЕР-позитивним, ХЕР2-негативним раком дојке који се проширио и погоршао упркос претходној хормонској терапији. Лечење је намењено болесницима чији рак има мутације ЕСР1 гена.

Најчешће нежељене реакције укључују болове у мишићима и костима, мучнину, повишене нивое холестерола, повишене ензиме јетре (АСТ, АЛТ), повишене триглицериде, умор, ниску број црвених крвних ћелија, повраћање, ниске нивое натријума, повишени креатинин, губитак апетита, пролив, главобољу, констипацију, болове у трбуху, жаре и пецавост.

Standardna doza je jedna tableta od 345 mg uzeta oralno jednom dnevno sa hranom. Pre početka tretmana, bolesnici moraju biti testirani kako bi se potvrdilo da imaju mutacije ESR1 gena u svom raku. Doza može biti prilagođena, smanjena ili prekinuta ako se pojave ozbiljne neželjene reaction.

Елацестрант је антагониста естрогенског рецептора који блокира везивање естрогена за његов рецептор на ћелијама рака. У хормонски осетљивом раку дојке, ово zaustavlja signale који чине да se раковне ćелије razmnožavaju. Лек може delovati čак i у rakovima koji су razvili отпорност na druge хормонске терапије.

Овај лек може оштетити неродену бебу. На основу студија на животињама и начина на који лек делује, елацестрант не би требало користити током trudnoće. Жене које могу постати trudne требале би користити ефикасну контрацепцију док узимају овај лек.

После узимања препоручене дозе од 345 mg дневно, врхунске razine лека у крви се достижу неколико sati nakon узимања. Лек dostiže стабилне razine do 6. дана tretmana. Количина лека која остаје у телу повећава се пропорционално са дозом.